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在抗體藥研發(fā)中，DMPK（藥物代謝與藥代動(dòng)力學(xué)）研究對(duì)于理解藥物在體內(nèi)的行為至關(guān)重要。觀(guān)察抗體藥物在動(dòng)物組織水平的攝取、定位及動(dòng)態(tài)過(guò)程，是評(píng)估其靶向遞送效率、脫靶蓄積風(fēng)險(xiǎn)及藥效/毒性機(jī)制的關(guān)鍵環(huán)節(jié)，連接著體外數(shù)據(jù)和臨床轉(zhuǎn)化。傳統(tǒng)的同位素標(biāo)記法（如1?C/3H）因需放射性設(shè)施，且成本高、存在輻射風(fēng)險(xiǎn)等問(wèn)題，不適合抗體藥體內(nèi)的早期快速篩選。

瑞孚迪（Revvity）的熒光探針活體成像技術(shù)彌補(bǔ)了同位素標(biāo)記的不足，其無(wú)需放射性防護(hù)，顯著降低操作成本和時(shí)間，并能實(shí)現(xiàn)活體動(dòng)態(tài)可視化追蹤，成為抗體藥早期研發(fā)階段尤其是靶向性、藥效動(dòng)力學(xué)及多靶點(diǎn)聯(lián)檢的快速、低成本初步篩選的理想工具。

同位素標(biāo)記：成熟但成本與操作要求較高

1.成本因素：放射性同位素（如1?C、3H）本身價(jià)格較高，其合成標(biāo)記過(guò)程需要特殊設(shè)備和資質(zhì)認(rèn)證，疊加嚴(yán)格的安全防護(hù)、廢物處理及合規(guī)管理成本，整體投入較大。

2.操作要求：全程需在符合P2級(jí)防護(hù)標(biāo)準(zhǔn)的放射性實(shí)驗(yàn)室操作，標(biāo)記周期通常較長(zhǎng)（2-4周），靈活性受到一定限制。

瑞孚迪熒光染料：賦能高效初步體內(nèi)分布研究

1.顯著降本增效：熒光染料成本遠(yuǎn)低于同位素及相關(guān)處理費(fèi)用，標(biāo)記過(guò)程簡(jiǎn)便快捷，無(wú)需特殊防護(hù)設(shè)備或資質(zhì)，大幅節(jié)省人力和時(shí)間成本，提升研究效率。

2.安全便捷：可在普通實(shí)驗(yàn)室安全操作，降低了技術(shù)準(zhǔn)入門(mén)檻。

3.動(dòng)態(tài)可視化優(yōu)勢(shì)：支持活體成像，可在同一動(dòng)物模型上實(shí)時(shí)、無(wú)創(chuàng)地監(jiān)測(cè)多個(gè)時(shí)間點(diǎn)的藥物分布，有效減少動(dòng)物用量并避免批次間差異，特別適合早期篩選和機(jī)制探索。

瑞孚迪 IVISense 系列熒光染料專(zhuān)為標(biāo)記抗體、小分子、蛋白質(zhì)或肽而設(shè)計(jì)，旨在實(shí)現(xiàn)高靈敏度的熒光成像。這些染料具備優(yōu)異的亮度、水解穩(wěn)定性和光穩(wěn)定性，與生物組織相互作用小，有助于維持標(biāo)記物的特異性，并針對(duì)體內(nèi)或體外成像進(jìn)行了優(yōu)化。提供 NHS 酯或馬來(lái)酰亞胺活性基團(tuán)，可分別與含游離胺 (-NH?) 或游離硫醇 (-SH) 的目標(biāo)分子高效結(jié)合。用戶(hù)可根據(jù)需求，將 1 至 3 種最佳染料結(jié)合到目標(biāo)蛋白質(zhì)上，或選用自猝滅染料構(gòu)建定制化熒光探針。

IVISense 細(xì)胞標(biāo)記熒光染料可以標(biāo)記和示蹤哺乳動(dòng)物細(xì)胞，包括干細(xì)胞、T 細(xì)胞、巨噬細(xì)胞等，IVISense 680 NIR 熒光親脂標(biāo)記染料可嵌入原代細(xì)胞和細(xì)胞系的質(zhì)膜中，且不會(huì)影響染色后的細(xì)胞活力，具有高穩(wěn)定性，可提供卓越的亮度和均勻的標(biāo)記，非常適合在炎癥、免疫學(xué)和干細(xì)胞研究等許多應(yīng)用中進(jìn)行體外細(xì)胞檢測(cè)和體內(nèi)細(xì)胞示蹤。 IVISense 750 DiR 是一種親脂性近紅外 (NIR) 熒光花青染料，用于細(xì)胞質(zhì)膜染色。

案例分享：IVISense 680 NHS Fluorescent Labeling Kit

將IVISense 680 NHS Fluorescent Dye（瑞孚迪，NEV11118）分別偶聯(lián)至抗DNA抗體3E10變體（V66/V13/V31），靜脈注射至EMT6乳腺癌模型小鼠，24h內(nèi)通過(guò)IVIS成像清晰捕捉抗體在腫瘤的特異性富集（信號(hào)強(qiáng)度：V66 > V13 > V31），高親和力變體V66在腫瘤的熒光強(qiáng)度顯著高于其他器官（肝/腎/肺背景信號(hào)低），首次證實(shí)抗體核酸結(jié)合親和力與體內(nèi)腫瘤靶向效率正相關(guān)^[1]。

產(chǎn)品信息列表：瑞孚迪（Revvity）

645nm, 680nm, and 800nm 熒光染料

680nm 熒光標(biāo)記試劑盒

680nm and 750nm 自淬滅型熒光染料

細(xì)胞標(biāo)記熒光染料

瑞孚迪熒光染料技術(shù)以其顯著的成本優(yōu)勢(shì)（降低50%+）和效率提升（周期縮短80%+），有效緩解了傳統(tǒng)同位素標(biāo)記（如1?C/3H）在成本、周期和安全性方面的壓力。其核心價(jià)值在于提供的實(shí)時(shí)動(dòng)態(tài)成像能力（例如可視化腫瘤靶向過(guò)程）和細(xì)胞級(jí)分布洞察，使DMPK研究能夠在篩選階段更快速、更直觀(guān)地獲取連續(xù)的生物學(xué)信息。這為研究人員提供了一種強(qiáng)大的補(bǔ)充工具，將體內(nèi)代謝研究從依賴(lài)昂貴、耗時(shí)方法的初步探索，轉(zhuǎn)變?yōu)楦咝А⒖梢暬某醪胶Y選過(guò)程，加速研發(fā)早期的關(guān)鍵決策。

上?，|馳，專(zhuān)注于捕捉前沿技術(shù)，聚焦于生物制藥行業(yè)，提供從前期藥物開(kāi)發(fā)、工藝上下游優(yōu)化到質(zhì)量控制全流程解決方案。

公司深耕生物制藥領(lǐng)域，和Revvity、賽橋、Bruker、基點(diǎn)、CBS、Lonza、逐典、雛田等多品牌達(dá)成戰(zhàn)略合作，服務(wù)于中國(guó)800余家生物制藥客戶(hù)。

經(jīng)過(guò)多年發(fā)展，公司獲得ISO9001、ISO14001、OHSAS18001質(zhì)量體系認(rèn)證以及二類(lèi)、三類(lèi)醫(yī)療器械經(jīng)營(yíng)許可。具有先進(jìn)技術(shù)生產(chǎn)力的產(chǎn)品，完善的售前售后體系，資質(zhì)齊全的專(zhuān)業(yè)服務(wù)團(tuán)隊(duì)，強(qiáng)大的供應(yīng)鏈和物流保障，滿(mǎn)足多樣化需求，助力客戶(hù)革新升級(jí)。

上?，|馳作為瑞孚迪的長(zhǎng)期合作伙伴，自2017年至今已攜手走過(guò)7個(gè)年頭，一直以來(lái)在藥物研發(fā)早期研究應(yīng)用市場(chǎng)上深耕細(xì)作，積累了豐富的理論知識(shí)和實(shí)戰(zhàn)經(jīng)驗(yàn)。今年，瑋馳與瑞孚迪的合作更是邁上了新的臺(tái)階，又新增瑞孚迪應(yīng)用試劑和耗材產(chǎn)品，極大豐富了上海瑋馳在藥物研發(fā)領(lǐng)域的產(chǎn)品線(xiàn)，更專(zhuān)注于幫助客戶(hù)更好地融入生物制藥的各個(gè)環(huán)節(jié)，從而提供更加精準(zhǔn)、高效且全面的解決方案。

參考文獻(xiàn)：

[1] Rackear M, Quijano E, Ianniello Z, Colón-Ríos DA, Krysztofiak A, Abdullah R, Liu Y, Rogers FA, Ludwig DL, Dwivedi R, Bleichert F, Glazer PM. Next-generation cell-penetrating antibodies for tumor targeting and RAD51 inhibition. Oncotarget. 2024 Oct 1;15:699-713. doi: 10.18632/oncotarget.28651. PMID: 39352803; PMCID: PMC11444335.